Para-chloro-2-[18F]fluoroethyl-etomidate: 一種新型的PET腎上腺皮質顯像示蹤劑
Isabella Silins1, Anders Sundin1, Patrik Nordeman2, Mahabuba Jahan2, Sergio Estrada2, Azita Monazzam3, Mark Lubberink1, Franklin Aigbirhio4, Per Hellman1, Gunnar Antoni2
1烏普薩拉大學外科學系
2藥物化學與烏普薩拉大學
3烏普薩拉大學醫學系
4劍橋大學沃爾夫森腦成像中心
https://www.medsci.org/v18p2187.htm
摘要
11C-Metomidate (11C-MTO)是一種PET腎上腺皮質腫瘤的放射性示蹤劑，并被認為是原發性醛固酮增多癥（PA）的顯像方法。然而，11C-MTO的使用受到肝臟大量堆積的阻礙，因為它靠近右腎上腺，可能會掩蓋腎上腺病理并使 PET 測量不可靠。此外，在各種肝臟病變，如腺瘤、肝癌和局灶性結節增生中，11C-MTO攝取量增加，存在假陽性成像結果的風險。示蹤劑的另一個缺點是，由于碳-11（T1/2=20.4 min）的半衰期短，臨床可用性受到限制，這限制了其在具有內部回旋加速器和放射性藥物的 PET 中心的使用。
本研究旨在評估先前發表的 18F 標記（半衰期 109.5 分鐘）依托咪酯類似物對氯-2-18F-氟乙基依托咪酯(18F-CETO)的結合特性和體內行為；作為腎上腺 PET 示蹤劑。還使用 11C-MTO 和 18F-FETO 進行了比較研究，18F-FETO 是另一種腎上腺皮質顯像劑，但由于其兩階段的放射合成，該顯像劑尚未得到廣泛的臨床應用。
人類和食蟹猴組織的放射自顯影顯示正常腎上腺皮質以及人類腎上腺皮質腺瘤和腎上腺皮質癌中特定的高 18F-CETO 攝取。
在體外結合動力學分析和體外生物分布評估之后，體內成像研究顯示，18F-CETO在腎上腺皮質的聚集特異性明顯高于11C-MTO。非特異性結合肝組織明顯低于11C-MTO。18F-CETO是一種新型的PET示蹤劑，在腎上腺皮質疾病的影像學研究中具有廣闊的應用前景，值得進一步研究。
結果來自于nanoScan PET/MRI
大鼠和小鼠的18F-CETO成像：
給8只雌性C57BL/6小鼠和2只雄性Sprague-Dawley大鼠注射18F-CETO（1.6±分別為1MBq或4～5MBq），并立即開始1h動態PET顯像。四只小鼠和一只大鼠同時注射美托咪酯（1μ摩爾/千克）。PET檢查后進行MRI采集。
l 18F-CETO主要積聚在肝臟和腎上腺中，因此混淆了小鼠腎上腺的視圖（圖1A：基線；B：用美托咪酯堵塞后）
l 與此相反，大鼠的攝取主要集中在腎上腺，最大攝腎上腺時間為120分鐘（圖2A：基線；B：用美托咪酯堵塞后）
大鼠18F-FETO顯像：
大鼠靜脈注射4.0～4.8mbq的18F-FETO，其中1只大鼠給予美托咪酯（1μ即刻開始1h長PET掃描。
l 18F-FETO主要分布于腎上腺。然而，它無法阻斷美托咪酯的攝取，因此，必須停止對18F-FETO的重新評估（圖2C：基線；D：用美托咪酯堵塞后）
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