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裸鼠PC-3種植瘤模型（尾靜脈注射）：（A）對照組；（B）錯配的siRNA-PEG/PEI；（C）VEGF siRNA；（D）VEGF siRNA/PEI；（E）VEGF siRNA-PEG/PEI

實驗結果表明：經過修飾的VEGF siRNA通過高效而特異性干擾VEGF合成與釋放，明顯抑制了裸鼠皮下種植瘤的

生長。在相同的轉染條件下，經過PEG修飾的VEGF siRNA的效果遠遠超過了不經修飾的相同序列VEGF

siRNA。其主要原因是，經過VEGF修飾的siRNA在相同條件下，體內血清穩定性高，能夠通過血液循環系統分布

到體內各大中要靶器官組織，吸收效果好，能夠取得更好和更特異的治療效果。


PEG修飾使得siRNA在血液循環系統中的穩定性從4-6小時提升到了48小時以上。進入細胞的修飾siRNA由于處

于胞內的谷胱甘肽水平下而脫離PEG分子發揮其生物效用，所以PEG修飾增加了細胞對siRNA的吸收，且不影響

siRNA在細胞內的干擾效果——在相同轉染條件下，經過PEG修飾的VEGF siRNA對PC-3細胞VEGF釋放的抑制

效果幾乎不受培養基中胎牛血清的影響。在裸鼠種植瘤模型的抗血管生成治療實驗中，經過PEG修飾的siRNA可

以在24小時內到達心、肝、腎、肺、脾等各大器官，僅僅通過靜脈注射（每只裸鼠約注射3nmole），VEGF

siRNA就能夠到達皮下腫瘤并且抑制其生長，其效果不亞于瘤內注射。

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