ABPP基于點擊化學(xué)的篩靶策略
產(chǎn)品名稱: ABPP基于點擊化學(xué)的篩靶策略
英文名稱: Activity-Based Protein Profiling
產(chǎn)品編號: Activity-Based Protein Profiling
產(chǎn)品價格: 詢價
產(chǎn)品產(chǎn)地: 上海
品牌商標(biāo): 達吉特
更新時間: 2025-05-16T15:35:01
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ABPP(Activity-Based Protein Profiling)是在點擊化學(xué)和LC-MS質(zhì)譜基礎(chǔ)上發(fā)展起來的小分子化合物靶點蛋白篩選技術(shù)。將小分子進行炔基標(biāo)記后處理細胞,通過簡便高效的點擊化學(xué)反應(yīng),將結(jié)合上靶點蛋白的炔基小分子連接到帶有疊氮的磁珠上,通過磁珠離心獲取小分子靶向結(jié)合的靶點蛋白。進一步,通過LC-MS分析出小分子的潛在靶點蛋白。

丨 技術(shù)優(yōu)勢
1. 炔基修飾對小分子的活性和結(jié)構(gòu)影響小,幾乎不干擾小分子原本的生物活性
2. 炔基標(biāo)記的小分子可在活細胞水平上進行靶點篩選
3. 研究方向明確,篩選到的是與研究方向相關(guān)的靶點蛋白
4. 擁有完整的小分子炔基標(biāo)記體系
研究案例:ABPP篩選天然產(chǎn)物野馬追內(nèi)酯B抗癌靶點
南方科技大學(xué)第一附屬醫(yī)院聯(lián)合中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院研究團隊利用炔基標(biāo)記天然產(chǎn)物野馬追內(nèi)酯B(EB),合成了保留原有抗三陰乳腺癌活性的小分子探針,并利用ABPP技術(shù)篩選EB的靶點蛋白。實驗結(jié)果顯示,EB通過靶向BCAT1介導(dǎo)的BCAA代謝抑制SHOC2/RAS/ERK激活,最終抑制癌細胞增殖并促進細胞凋亡。本研究發(fā)現(xiàn)了三陰乳腺癌的治療新靶標(biāo),為其臨床新藥開發(fā)提供了新的思路。

