乙酰膽堿受體:acetylcholine receptor(AChR),是一種跨膜蛋白受體,結合神經遞質乙酰膽堿而起到信號傳遞的作用。乙酰膽堿受體可以結合乙酰膽堿和其他的分子。AChR的分類主要根據藥理學或它們對不同分子的親和性和敏感性來進行分類,一般分為兩類,煙堿乙酰膽堿受體和毒蕈堿型乙酰膽堿受體,煙堿乙酰膽堿受體(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs),通常也叫離子型乙酰膽堿受體(ionotropic acetylcholine receptors),對尼古丁(煙堿)能產生特異性的響應。nAchR是配體門控的離子通道,由五個蛋白亞基組成。這五個蛋白亞基(中心)對稱的排列成一個桶狀的結構。nAChRs 是非選擇性的陽離子通道,允許鈉離子鉀離子通過,有些還允許鈣離子通過。nAChRs主要分布在神經肌肉接頭處的突觸后膜上,可被突觸前膜釋放的乙酰膽堿激活,Na+和K+受體上的擴散會引起去極化,從而打開電壓門控鈉通道,從而激發動作電位并可能引起肌肉收縮。愛思益普團隊構建了nAChRs受體的Safety pannel研究平臺和檢測方法,其中包括穩定的nAChRs受體的膜片鉗檢測體系,完成了該受體藥物體外篩選模型,已有豐富的藥物篩選經驗,致力于后續新藥的研發,幫助藥物化學家篩選藥物,對候選藥物ADRs進行評估與改進,以最少或沒有脫靶活性的化合物進入研發階段,減少研發延誤,減少使用的動物模型,降低成本。
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